Антихистамини

синоним

Антиалергични лекарства

Какво представляват антихистамините?

Антихистамините са терапевтично използвани вещества, които отслабват ефекта на собственото телесно вещество хистамин. Хистаминът играе i.a. централна роля при алергични реакции, възпаления, усещания като гадене и в регулирането на цикъла сън-събуждане.
Особено при лечение на алергии, като например Антихистамините са станали незаменими при сенна хрема. Антихистамините са също много ефективни лекарства за симптоматично лечение на болест на движението (например с Vomex®). Много препарати се предлагат в аптеките без рецепта.

Къде се среща хистаминът?

хистамин се среща в много тъкани в тялото. Това става от аминокиселина Хистидинът се образува и съхранява в така наречените мастоцити. Освобождаването може да се случи чрез собствените и външните фактори на организма. Веднъж освободен, хистаминът действа, като се свързва с хистаминовите рецептори. Хистаминът е особено силно концентриран в лигавиците стомах и на бронхи както и в кожата. По-ниски концентрации на хистамин се намират в кръвните клетки, така наречените базофилни левкоцити и Тромбоцитите, Хистаминът също играе роля на предавател на сигнал в централната нервна система.

Можете да намерите повече информация по темата на: хистамин

За какво се използва хистамин?

хистамин е пратеник вещество. Използва се при увреждане на тъканите, като Слънчево изгаряне, Изгаряния, порязвания, синини и т.н. се освобождават от засегнатите клетки. В резултат на това околните кръвоносни съдове се разширяват, за да се осигури по-добър приток на кръв към увредената тъкан и да се увеличи пропускливостта на стените на кръвоносните съдове. В резултат на това компоненти на имунната система могат да влязат в увредената тъкан, възпалителните клетки могат да мигрират, унищожените клетъчни фрагменти могат да бъдат транспортирани далеч и тъканта може да бъде подновена. В стомаха хистаминът увеличава производството на Стомашна киселина, В определени региони на мозъка той служи като вестително вещество за предаване на информация между Невроните, Оказва влияние върху цикъла сън-събуждане, гадене и бълвоч.

Кои фактори водят до отделянето на хистамин?

Хистаминът може да се задейства от механични стимули, напр. натиск върху тъканите, но слънчевата радиация и топлината също могат да имат този ефект. Освен това определени вещества могат да причинят отделяне на хистамин в заобикалящата тъкан. Тези вещества могат да бъдат ендогенни хормони като гастрин, от една страна, и чужди вещества, като отрови от насекоми, лекарства или така наречените антигени, от друга. Антигените са вещества, които провокират защитна реакция в организма. Много хора днес страдат от прекалено чувствителна имунна система. Те са много чувствителни към контакт с определени вещества, като напр Пчелен прашец, домашен прах, храна, козметика и др. Свързват антигени с клетъчните повърхности, напр. инхалационен прашец върху клетките на носната лигавица, антигенът "прашец" се разпознава като чужд от имунната система. Клетката е унищожена и хистаминът, който съдържа, внезапно се освобождава. За страдащите от алергия това отделяне на хистамин се забелязва в различни форми, например чрез зачервяване на кожата с накрайници, подуване на лигавиците на горните и долните дихателни пътища или чрез сърбеж.

Видове хистаминови рецептори и техните ефекти

Хистаминът медиира ефекта си, като се свързва с хистаминов рецептор след освобождаването му от мастоцитите на съседните клетъчни повърхности. Този сигнал обикновено кара клетката да активира или деактивира определени процеси, като изпраща допълнителни вещества от пратеника. Има 4 различни типа хистаминови рецептори: H1, H2, H3 и H4.
Ако хистаминът се свърже с Н1 рецептор, това медиира следните ефекти в различна степен: кръвоносните съдове се свиват, съдовите стени стават по-пропускливи, лигавиците набъбват, бронхите в белите дробове се свиват, кожата проявява зачервяване и се образува в резултат на увеличения приток на кръв евентуално малки пити. Прекомерно отделяне на хистамини, като тези, причинени от алергични реакции или копривна треска (уртикария) е случаят, обикновено е придружен от досаден сърбеж. Сърбежът се причинява от стимулираните с хистамин нервни окончания в кожата.

Н1 рецепторите се намират и в мозъка. Там хистаминът действа като предавател между нервните клетки и влияе на ритъма на съня-събуждане. От една страна, той участва в реакцията на събуждането и увеличава будността. От друга страна, той контролира усещането за гадене и гадене.

Моля, прочетете и нашата статия за това гадене

Н2 рецепторите се намират главно в стомашно-чревния тракт. Хистаминът се съхранява в така наречените ECL клетки (ентерохромафиноподобни клетки). Клетките могат да бъдат стимулирани да отделят хистамин от хормона гастрин. След това хистаминът се свързва с Н2 повърхностни рецептори на съседните париетални клетки, след което те произвеждат стомашна киселина и по този начин насърчават храносмилането. В допълнение, активирането на Н2 рецепторите води до ускорен пулс и свиване на кръвоносните съдове.

Ако хистаминът се свързва с Н3 рецепторите, това има саморегулиращ ефект върху освобождаването на хистамин. Активираните Н3 рецептори инхибират отделянето на хистамин в мозъка и регулират освобождаването на други пратеници. Това контролира глада, жаждата, ритъма през деня и нощта и телесната температура.
Н4 рецепторите все още не са достатъчно проучени. Но има доказателства, че те играят роля при алергична астма.
От описаните по-горе типове хистаминови рецептори само на пазара се предлагат лекарства, които се свързват с Н1 и Н2 рецептори; така наречените Н1 или Н2 антихистамини.

Антихистамини

Терминът „Антихистамини„Означава нещо като„ лекарства, които противодействат на хистамина “. Той работи по следния начин: съответните активни съставки се конкурират със собствения хистамин на тялото за мястото на свързване в рецептора на клетъчните повърхности.
Активната съставка обикновено има по-добра способност за свързване и може да измести собствения хистамин на тялото от рецептора. За разлика от хистамина обаче, свързаната активна съставка не предизвиква реакция. Той само блокира мястото на свързване, така че да не се прояви типичният за хистамина ефект.
Н1 антихистамините отменят ефекта на хистамина върху Н1 рецепторите. Това е особено важно в случай на алергични заболявания като сенна хрема, неинфекциозни сърбящи състояния на кожата като копривна треска (уртикария) или ухапвания от насекоми са желателни. По този начин тези оплаквания могат да бъдат облекчени ефективно. Това обаче е само временно, симптоматично лечение. Причината не може да бъде отстранена по този начин.

Класът на H1 антихистамини се развива непрекъснато. Следователно свързаните активни съставки са разделени на Н1 антихистамини от първо, второ и трето поколение. Недостатъкът на H1 антихистамините от първо поколение е, че те действат не само върху Н1 рецепторите, но и върху други видове рецептори. Това може да причини нежелани реакции като сухота в устата, главоболие, замаяност, гадене или умора. Последното от своя страна е станало терапевтично полезно. Някои от първото поколение H1 антихистамини също се използват като успокояващи (успокояващи) средства за насърчаване на съня. Някои активни съставки, които също са част от първото поколение H1 антихистамини, показват изразени ефекти срещу симптомите на болест при движение, като гадене и повръщане. Второто поколение H1 антихистамини няма почти никакви седативни странични ефекти и са предимно антиалергични.

Прочетете повече за това в Медикамент против гадене

Антихистамини от второ поколение

Антихистамините от първо поколение бяха допълнително модифицирани за антиалергична терапия. Основен недостатък на старите антихистамини (напр. Clemastin, Dimetinden) е страничният ефект, стимулиращ съня. Поради тази причина веществата от второто поколение са променени, така че те вече не могат да доведат до повишена умора в централната нервна система.
В резултат на това антихистамините от второ поколение се характеризират предимно със силен антиалергичен ефект. Като част от алергична реакция, подуването силно се инхибира и сърбежът и болката се намаляват. Освен това антихистамините предизвикват леко разширяване на бронхите.
Най-известните активни съставки от второто поколение включват цетиризин и лоратадин. Терфенадин, който често се използва дълго време, доведе до значителни нарушения на сърдечния ритъм и следователно вече не е одобрен за пазара в Германия.

области на приложение

Н1 антихистамините са много важен клас лекарства, използвани за лечение алергии, Те са ефективни за облекчаване на симптоми като сърбящи, воднисти очи, подути носни лигавици с усещане за задръстване нос, сърбеж на носа със съпътстващия порив за кихане. Н1 антихистамини също се използват при Кожни прояви като сърбеж, петна и зачервяване на кожата, като например с алергии, с хронична уртикария, слънчево изгаряне, светлина Бърнс и се срещат ухапвания от насекоми. На второто поколение липсва успокоителният, сънлив ефект. Затова в днешно време се предпочитат активните съставки от това поколение, ако този ефект не е желан. Друга област на приложение е Непоносимост към хистамин.

Някои от активните съставки на H1 антихистамини от първо поколение имат успокояващ ефект при гадене и повръщане. Ето защо те могат да помогнат превантивно болест при пътуване или да се приема в случай на гадене и повръщане. В случай на някои H1 антихистамини, антиалергичният ефект заема задно място в сравнение със седативния ефект, така че те да имат приоритет като Седативни средства и средства, стимулиращи съня да се прилага.

Н2 антихистамините имат различна област на приложение от H1 антихистамините. Те намаляват производството на стомашна киселина и могат да се използват за лечение на заболявания, свързани с стомашната киселина, като например Рефлуксна болест и Язви на стомаха или тънките черва да се прилага.

Странични ефекти на антихистамини върху сърцето

Отделните препарати (терфенадин, астимезол) водят до значителни нарушения на сърдечния ритъм и затова в някои страни вече са изтеглени от пазара.
Тези вещества предизвикват удължаване на QT времето на сърцето в ЕКГ (стимулиращо разпространение и регресия на сърцето), което може да доведе до тежки нарушения на сърдечния ритъм с повишен риск от внезапна сърдечна смърт.
При много други препарати често се наблюдава значително повишена сърдечна честота по време на терапията. Отделни пациенти съобщават за състезателно сърце и вътрешно безпокойство.

Странични ефекти на антихистамини върху черния дроб

В редки случаи страничните ефекти от антихистаминовата терапия се проявяват и в черния дроб.
Много антихистамини се метаболизират в черния дроб. Възможно е едновременно активиране на препарата и отделяне чрез черния дроб. Това поставя много напрежение върху черния дроб, което може да доведе до повишено увреждане на черния дроб, ако лекарството се приема дълго време.
Поради тази причина, особено при комбиниране на антихистамини с други лекарства, които се метаболизират от черния дроб, трябва да се обърне внимание на възможните взаимодействия. Едновременната консумация на алкохол може също да увеличи ефекта и да причини допълнителни щети на черния дроб.

Странични ефекти на антихистамини при деца

Повечето от първото поколение антихистамини се предлагат без рецепта в аптеките. Често препаратите се предлагат и в комбинация с други лекарства за противоалергична терапия. Въпреки това, понякога има значителни странични ефекти, особено при (малки) деца.
Тъй като тези антихистамини се натрупват и в централната нервна система, това може да доведе до повишена сънливост през деня и лека сънливост. Често се съобщава за нарушения в концентрацията.
При много високи дози или предозиране са възможни и халюцинации и припадъци при деца. Обикновено се появяват и другите странични ефекти на антихистамини, особено при малки деца. В началото това води до повишена сухота в устата, нарушения в изпразването на пикочния мехур (разкъсване) и запек. В отделни случаи са възможни и нарушения на сърдечния ритъм, тъй като отделните препарати водят до удължаване на QT времето в ЕКГ.
При новородени и бебета съществува и риск от нарушения на дишането. В резултат на това съществува риск от сърдечно-съдов колапс.

Антихистамините водят ли до увеличаване на теглото?

Доста рядък страничен ефект от лечението с антихистамини е промяна на теглото.
Ефектите на отделните антихистамини върху теглото обаче варират в голяма степен. Докато някои препарати нямат ефект върху апетита и теглото, други препарати могат да доведат до наддаване на тегло от няколко килограма в рамките на няколко седмици. Те обаче се проявяват главно при продължителна терапия и се развиват бавно и непрекъснато за по-дълъг период от време.
Наддаването на тегло се дължи на блокада на хистаминовите рецептори, което води до леко повишаване на апетита, което води до наддаване на тегло.

Антихистамини и алкохол - съвместими ли са?

Много антихистамини се метаболизират от черния дроб. Както активирането, така и екскрецията на препаратите протичат чрез специфични чернодробни ензими. Черният дроб е силно стресиран.
Комбинацията от антихистамини и алкохол може да има взаимно подсилващ ефект. Освен това функцията на черния дроб е още по-стресирана, което може да увреди черния дроб. Поради тази причина, ако е възможно, трябва да се избягва употребата на алкохол по време на лечение с антихистамини. В частност антихистамините от първо и второ поколение водят до значителни странични ефекти в комбинация с алкохол.
Чести симптоми, когато антихистамините се комбинират с алкохол, са повишена умора с намалена бдителност и лека сънливост. Освен това трябва да се страхуват масивни нарушения на концентрацията. В отделни случаи могат да възникнат животозастрашаващи сърдечно-съдови нарушения.

Антихистамини при бременност

Досега не са доказани вредни ефекти върху майката и детето за повечето от често срещаните антихистамини.
Отделните препарати дори се използват специално по време на бременност. Те включват например доксиламин, който се използва за лечение на повръщане.
При продължително лечение с по-стари антихистамини (дифенхидрамин, хидроксизин, размерхидринат) по време на бременност, малко проучвания показват леки симптоми на отнемане при новороденото (включително засилени тремори и диария).
Освен това са демонстрирани и ефекти върху свиването на маточните мускули. Поради тази причина, по-специално тези вещества трябва да се избягват по време на бременност.
Всички лекарства трябва да се приемат по време на бременност, след консултация с лекуващия лекар. В няколко случая има и риск от сериозни рискове за детето, когато се комбинира с друг препарат.

Антихистамини, използвани като средства за сън

С антихистамините от първо поколение беше открито сравнително рано, че антиалергичната терапия води до повишена умора. Препаратите инхибират реакцията на събуждане в централната нервна система. Поради тази причина тези вещества са допълнително модифицирани, така че да могат да се използват изключително като помощни средства за сън.
Често използвани активни съставки са доксиламин и дифенхидрамин. Те са сред хапчетата без рецепта и могат особено да подкрепят леките и нехронични нарушения на съня.
За да се избегне сънливостта през деня обаче, трябва да се обърне внимание на приемането му преди лягане. Веществата обикновено се понасят добре. Въпреки това при редовна употреба на препаратите могат да се появят много странични ефекти. Те включват замаяност, затруднена концентрация и главоболие. Възможни са също проблеми със сухота в устата, запек и уриниране.